Arava

You can read manual for "Arava Арава" on [ENG] and [RUS]:

No evidence of carcinogenicity was observed in a 2-year bioassay in rats at oral doses of leflunomide up to the maximally tolerated dose of 6 mg/kg (approximately 1/40 the maximum human M1 systemic exposure based on AUC). However, male mice in a 2-year bioassay exhibited an increased incidence in lymphoma at an oral dose of 15 mg/kg, the highest dose studied (1.7 times the human M1 exposure based on AUC). Female mice, in the same study, exhibited a dose-related increased incidence of bronchoalveolar adenomas and carcinomas combined beginning at 1.5 mg/kg (approximately 1/10 the human M1 exposure based on AUC). The significance of the findings in mice relative to the clinical use of Arava is not known.

Leflunomide was not mutagenic in the Ames Assay, the Unscheduled DNA Synthesis Assay, or in the HGPRT Gene Mutation Assay. In addition, leflunomide was not clastogenic in the in vivo Mouse Micronucleus Assay nor in the in vivo Cytogenetic Test in Chinese Hamster Bone Marrow Cells. However, 4-trifluoromethylaniline (TFMA), a minor metabolite of leflunomide, was mutagenic in the Ames Assay and in the HGPRT Gene Mutation Assay, and was clastogenic in the in vitro Assay for Chromosome Aberrations in the Chinese Hamster Cells. TFMA was not clastogenic in the in vivo Mouse Micronucleus Assay nor in the in vivo Cytogenetic Test in Chinese Hamster Bone Marrow Cells. Leflunomide had no effect on fertility in either male or female rats at oral doses up to 4.0 mg/kg (approximately 1/30 the human M1 exposure based on AUC).

Никакое свидетельство{очевидность} канцерогенности не было соблюдено в 2-летней биопробе в крысах в устных дозах leflunomide до максимально допускаемой дозы 6 мг/кг (приблизительно 1/40 максимальный человек М1 системное подвергание, основанное на AUC). Однако, мужские мыши в 2-летней биопробе показали увеличенную сферу действия в лимфоме в устной дозе 15 мг/кг, самая высокая изученная доза (1.7 раза подвергание человека М1, основанное на AUC). Женские мыши, в том же самом исследовании, показали связанную с дозой увеличенную сферу действия bronchoalveolar аденом, и карциномы объединили{скомбинировали} начало в 1.5 мг/кг (приблизительно 1/10 подвергание человека М1, основанное на AUC). Значение полученных данных в мышах относительно клинического использования Arava не известно.

Leflunomide не был мутагенным в Испытании Ames, Незапланированном Испытании Синтеза ДНК, или в Генном Испытании Мутации HGPRT. Кроме того, leflunomide не был clastogenic в в естественных условиях Испытание Микроядра Мыши, ни в в естественных условиях Цитогенетическом Тесте{Испытании} в китайских Ячейках{Клетках} Костного мозга Хомяка. Однако, 4-trifluoromethylaniline (TFMA), незначительный{младший} метаболит leflunomide, был мутагенным в Испытании Ames и в Генном Испытании Мутации HGPRT, и был clastogenic в в пробирке Испытание для Отклонений Хромосомы в китайских Ячейках{Клетках} Хомяка. TFMA не был clastogenic в в естественных условиях Испытание Микроядра Мыши, ни в в естественных условиях Цитогенетическом Тесте{Испытании} в китайских Ячейках{Клетках} Костного мозга Хомяка. Leflunomide не имел никакого эффекта на изобилие или в мужских или в женских крысах в устных дозах до 4.0 мг/кг (приблизительно 1/30 подвергание человека М1, основанное на AUC).

Home : Ankylosing : Leflunomide : Psoriatic : Rheumatoid